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(±)-Nutlin-3

P53通路激活剂;抑制MDM2
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产品号 #73752_C

P53通路激活剂;抑制MDM2

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(±)-Nutlin-3是一种基于小咪唑啉基的小鼠双微体2(MDM2)蛋白拮抗剂,可破坏MDM2-p53相互作用(IC₅₀= 0.09 μM;Vassilev et al.)。MDM2与p53肿瘤抑制蛋白具有高亲和力结合,并对其转录活性和稳定性具有负调控作用。通过破坏这种相互作用,(±)-Nutlin-3可促进p53调控基因的表达,并在功能性p53细胞中表现出强大的抗增殖活性,而在突变p53细胞中则没有(Vassilev et al., Gu et al.)。

癌症研究
·抑制指数级增长的人皮肤成纤维细胞(IC₅₀= 2.2 μM)和小鼠胚胎成纤维细胞(IC₅₀= 1.3 μM)的增殖,并抑制小鼠体内已建立的肿瘤异种移植物的生长(Vassilev et al.)。
·导致表达野生型p53和p21的HCT116结肠癌细胞系出现G1细胞周期阻滞(Benson et al.)。
·诱导实体瘤和儿童急性淋巴细胞白血病细胞系p53介导的细胞凋亡(Gu et al.; Vaseva et al.)

细胞类型
癌细胞及细胞系,白血病/淋巴瘤细胞,鼠胚胎成纤维细胞
 
种属
人,小鼠,非人灵长类,其他物种,大鼠
 
研究领域
癌症
 
CAS 编号
548472-68-0
 
化学式
C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
 
纯度
> 98%
 
通路
p53
 
靶点
MDM2
 

产品说明书及文档

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Document Type
Product Name
Catalog #
Lot #
Language
Product Name
(±)-Nutlin-3
Catalog #
73754, 73752
Lot #
Lot# 1000028157 or higher for 73752 | Lot# 1000028158 or higher for 73754
Language
English
Document Type
Safety Data Sheet
Product Name
(±)-Nutlin-3
Catalog #
73754, 73752
Lot #
All
Language
English

相关材料与文献

文献 (4)

更多信息

更多信息
物种 人, 其它物种, 大鼠, 小鼠, 非人灵长类
Cas Number 548472-68-0
Chemical Formula C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
纯度 > 98%
Target MDM2
Pathway p53
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